Penresit 1mg Actavis - Thuốc điều trị đái tháo đường tuýp 2

Penresit 1mg Actavis là gì?

• Penresit 1mg Actavis là thuốc được chỉ định điều trị cho người bị đái tháo đường tuýp 2, kết hợp chế độ ăn uống và tập luyện giúp kiểm soát đường huyết. Penresit 1mg Actavis có thể dùng đơn trị hoặc kết hợp với thuốc khác trong điều trị đái tháo đường. 

Thành phần của Penresit 1mg Actavis

• Repaglinide: 1mg

Dạng bào chế

• Viên nén.

Đái tháo đường là gì?

• Đái tháo đường là suy giảm bài tiết insulin và nồng độ kháng insulin ngoại vi thay đổi dẫn đến tăng đường huyết. Triệu chứng sớm liên quan tới tăng glucose máu và bao gồm uống nhiều, khát nhiều, tiểu nhiều và nhìn mờ. Biến chứng muộn gồm bệnh mạch máu, bệnh thần kinh ngoại vi, bệnh thận và dễ nhiễm khuẩn.

Công dụng và chỉ định của Penresit 1mg Actavis

• Repaglinid được chỉ định điều trị cho người bị đái tháo đường tuyp 2 khi chế độ ăn kiêng, giảm cân và tập thể dục không kiểm soát được sự tăng đường huyết. Repaglinid có thể được chỉ định dùng phối hợp với metformin ở người bị đái tháo đường týp 2, khi dùng đơn trị liệu metformin không kiểm soát được đường huyết.

• Khởi đầu điều trị như là sự hỗ trợ cùng với chế độ ăn kiêng và tập thể dục để giảm lượng đường trong máu liên quan đến bữa ăn.

Cách dùng - Liều dùng của Penresit 1mg Actavis

• Cách dùng:

  • Thuốc dùng uống.

• Liều dùng:

  • Liều khởi đầu:

    • Liều khởi đầu khuyên dùng là 0,5 mg. Sau 1 đến 2 tuần nên điều chỉnh liều lại (dựa trên đáp ứng lượng đường trong máu)

    • Nếu repaglidine được dùng để thay thế cho các thuốc chống đái tháo đường khác, liều khởi đầu khuyến cáo là 1 mg.

  • Liều duy trì:

    • Khuyến cáo dùng liều đơn tối đa 4mg cùng với những bữa ăn chính.

    • Tổng liều tối đa trong ngày không nên vượt quá 16 mg.

Chống chỉ định của Penresit 1mg Actavis

• Quá mẫn với repaglinid hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

• Bệnh nhân đái tháo đường tuýp 1 (phụ thuộc insulin), âm tính với C-peptid.

• Bệnh nhân đái tháo đường bị nhiễm acid-ceton hôn mê hoặc không hôn mê.

• Người bị rối loạn chức năng gan nặng.

• Sử dụng đồng thời với gemfibrozil.

Lưu ý khi sử dụng Penresit 1mg Actavis

• Chỉ nên kê đơn repaglinid khi kiểm soát đường huyết kém và các triệu chứng của bệnh đái tháo đường vẫn tồn tại mặc dù đã cố gắng ăn kiêng, luyện tập hợp lý và giảm cân.

• Các bệnh nhân đã sử dụng ổn định các loại thuốc giúp hạ đường huyết đường uống có thể mất kiểm soát đường huyết nếu gặp phải tình trạng stress như sốt, chấn thương, nhiễm trùng hay phẫu thuật. Trong trường hợp này, nên ngừng dùng repaglinid và điều trị thay thế tạm thời bằng insulin.

• Giống như các thuốc kích thích tiết insulin khác, repaglinid có khả năng gây hạ đường huyết.

• Theo thời gian, tác dụng hạ glucose trong máu của các thuốc hạ đường huyết giảm trên nhiều bệnh nhân. Điều này có thể do tiến triển nghiêm trọng của bệnh đái tháo đường hay do cơ thể giảm đáp ứrg với thuốc. Hiện tượng này được gọi là thất bại thứ phát, để phân biệt với thất bại nguyên phát khi mà thuốc không có hiệu quả trên mỗi bệnh nhân ngay từ lúc bắt đầu điều trị. cần phải đánh giá điều chỉnh liều và sự tuân thủ chế độ ăn kiêng và luyện tập trước khi phân loại bệnh nhân thuộc nhóm thất bại thứ phát.

• Repaglinid tác động thông qua vị trí liên kết đặc trưng và tác dụng ngắn lên tế bào beta. Chưa thực hiện nghiên cứu lâm sàng về việc sử dụng repaglinid trên bệnh nhân bị thất bại thứ phát khi dùng thuốc kích thích tiết insulin. Nghiên cứu lâm sàng cho dạng kết hợp dùng repaglinid với các thuốc kích thích tiết insulin khác chưa được thực hiện.

Sử dụng cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú

• Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú tham khảo ý kiến bác sĩ

Sử dụng cho người lái xe hành máy móc

• Tham khảo ý kiến bác sĩ.

Tác dụng phụ của Penresit 1mg Actavis

• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: 

  • Hạ đường huyết

  • Hôn mê do hạ đường huyết và mất ý thức do hạ đường huyết

• Rối loạn mắt: Rối loạn khúc xạ.

• Rối loạn tim: Bệnh tim mạch.

• Rối loạn tiêu hóa:

  • Đau bụng, tiêu chảy

  • Nôn mửa, táo bón

  • Buồn nôn.

• Rối loạn gan mật: Chức năng gan bất thường, tăng men gan

• Rối loạn da và mô dưới da: quá mẫn.

• Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng.

Tương tác

• Một số thuốc được biết là có ảnh hưởng đến sự trao đổi chất của repaglinid. Do đó bác sĩ nên cân nhắc các tương tác có thể xảy ra giữa:

• Dữ liệu in vitro cho thấy repaglinid được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2C8, nhưng cũng được chuyển hóa bởi CY3A4. Dữ liệu lâm sàng trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy CYP2C8 là enzym quan trọng nhất trong chuyển hóa repaglinid cùng với một phần nhỏ bởi CYP3A4, phần này có thể tăng lên nếu CYP2C8 bị ức chế. Vì vậy, sự chuyển hóa, và do đó thanh thải của repaglinid, có thể bị thay đổi bởi các chất ảnh hưởng đến những enzym cytochrom P-450 này thông qua sự ức chế hoặc cảm ứng. Đặc biệt thận trọng khi dùng đồng thời các chất ức chế cả CYP2C8 và 3A4 với repaglinid.

• Dựa trên dữ liệu in vitro, repaglinid là một cơ chất cho sự hấp thu chủ động tại gan (protein vận chuyển anion hữu cơ OATP1B1). Các chất ức chế OATP1B1 cũng có thể làm tăng nồng độ huyết tương của repaglinid, như ciclosporin. (xem dưới đây).

• Các thuốc sau có thể làm tăng và/ hoặc kéo dài tác dụng hạ glucose huyết của repaglinid: Gemfibrozil, clarithromycin, itraconazol, ketokonazol, trimethoprim, ciclosporin, deferasirox, clopidogrel, các thuốc điều trị đái tháo đường khác, các thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOI), các thuốc chẹn beta không chọn lọc, các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE), salicylat, NSAIDs, octreotid, alcohol, và các steroid đồng hóa.

• Uống đồng thời gemfibrozil (600 mg X 2 lần/ ngày), một thuốc ức chế CYP2C8, và repaglinid (liều đơn 0,25 mg) ở người tình nguyện khỏe mạnh làm tăng AUC và Cmax của repaglinid lần lượt gấp 8,1 lần và 2,4 lần. Thời gian bán thải kéo dài từ 1,3 giờ đến 3,7 giờ, có thể làm tăng và kéo dài tác dụng hạ glucose huyết của repaglinid, và nồng độ repaglinid huyết tương lúc 7 giờ tăng gấp 28,6 lần do gemfibrozil. Chống chi định dùng đồng thời gemfibrozil và repaglinid.

• Điều trị phối hợp trimethoprim – một thuốc ức chế trung bình CYP2C8 (160 mg X 2 lần/ ngày), với repaglinid (liều đơn 0,25mg) làm tăng AUC, Cmax và t1/2(tương ứng là 1,6 lần, 1,4 lần và 1,2 lần) và không ảnh hưởng đáng kể đến mức glucose huyết. Đã có báo cáo thiếu tác dụng dược lực ở dưới liều điều trị 0,25 mg repaglinid. Do thông tin an toàn của phối hợp này chưa được chứng minh với liều trên 0,25 mg repaglinid và 320 mg trimethoprim, tránh dùng đồng thời trimethoprim với repaglinid. Nếu việc sử dụng đồng thời là cần thiết, theo dõi cẩn thận glucose huyết và theo dõi lâm sàng chặt chẽ.

• Rifampicin, là chất gây cảm ứng mạnh với CYP3A4 và cả CYP2C8, vừa cảm ứng vừa ức chế chuyển hóa repaglinid. Điều trị trước 7 ngày với rifampicin (600 mg), sau đó dùng đồng thời repaglinid (liều đơn 4 mg) vào ngày thứ 7 làm giảm AUC 50% (phối hợp tác dụng cảm ứng và ức chế). Khi dùng repaglinid vào 24 giờ sau khi dùng liều rifampicin cuôi cùng, AUC repaglinid giảm 80% (chỉ có tác dụng cảm ứng). Do đó, khi dùng đông thời rifampicin và repaglinid có thê cân chỉnh liều repaglinid dựa trên nồng độ glucose huyết được theo dõi chặt chẽ cả khi khởi đầu điều trị với rifampicin (ức chế cấp), sau khi dùng thuốc (cả ức chế và cảm ứng), ngưng thuốc (chỉ có tác dụng cảm ứng) và đến khoảng 2 tuần sau khi ngưng rifampicin, khi mà không còn tác dụng cảm ứng của rifampicin nữa. Không thể loại trừ các thuốc cảm ứng khác, như phenytoin, carbamazepin, phenobarbital, cỏ St. John, có thể có tác dụng tương tự.

Quên liều và cách xử trí

• Dùng liều đó ngay khi nhớ ra. Không dùng liều thứ hai để bù cho liều mà bạn có thể đã bỏ lỡ. Chỉ cần tiếp tục với liều tiếp theo.

Quá liều và cách xử trí

• Nếu quá liều xảy ra cần báo ngay cho bác sĩ, hoặc thấy có biểu hiện bất thường cần tới bệnh viện để được điều trị kịp thời.

Bảo quản

• Bảo quản ở nhiệt độ thoáng mát dưới 30 độ c.

• Để xa tầm tay trẻ em.

Quy cách đóng gói

• Hộp 9 vỉ x 10 viên

Nhà sản xuất   

• Actavis Ltd – Malta

Sản phẩm tương tự

• Dimobas 1

• Novonorm 1mg

• Relinide Tablets 1mg “Standard”