Levobupi-BFS 75mg - Thuốc gây tê, giảm đau của CPC1 Hà Nội

Levobupi-BFS 75mg là thuốc gì?

• Levobupi-BFS 75mg của dược phẩm CPC1 Hà Nội có thành phần chính là Levobupivacain. Levobupi-BFS 75mg có tác dụng gây tê giảm đau vô cùng hiệu quả.

Thành phần của thuốc Levobupi-BFS 75mg

• Levobupivacain (dưới dạng Levobupivacain Hydroclorid) 75mg

Dạng bào chế

• Dung dịch tiêm ngoài màng cứng

Công dụng - Chỉ định của thuốc Levobupi-BFS 75mg

• Gây tê;

• Giảm đau

Chống chỉ định khi dùng thuốc Levobupi-BFS 75mg

• Mẫn cảm với thuốc gây tê nhóm amide. Không dùng tiêm tĩnh mạch, phong bế quanh vùng chậu trong sản khoa. Bệnh nhân giảm HA trầm trọng như shock do bệnh lý tim mạch hay do giảm oxy huyết.

Liều dùng - Cách dùng thuốc Levobupi-BFS 75mg

• Tránh tiêm nhanh lượng lớn dung dịch và chia nhỏ (tăng dần) liều.

• Gây tê phẫu thuật gây tê ngoài màng cứng để phẫu thuật: 50-150 mg, gây tê ngoài màng cứng cho mổ đẻ: 75-150 mg, thần kinh ngoại vi: tối đa 150 mg, nội tủy: 15 mg, mắt: 37.5-112.5 mg, thẩm thấu cục bộ (người lớn): tối đa 150 mg, gây tê chậu-bẹn hoặc chậu-hạ vị ở trẻ < 12t.: 0.625-2.5 mg/kg.

• Giảm đau khi đẻ: tiêm lượng lớn gây tê ngoài màng cứng 15-25 mg; truyền ngoài màng cứng 5-12.5 mg/giờ.

• Giảm đau sau phẫu thuật: truyền ngoài màng cứng 12.5-18.75 mg/giờ. Có thể dùng gây tê ngoài màng cứng với fentanyl, morphine, clonidine. Nếu dùng cùng opioid, nên giảm liều levobupivacaine.

• Dung dịch pha với nước muối sinh lý 0.9%. Tối đa 150 mg/lần, tổng liều không quá 400 mg/ngày.

Lưu ý đặc biệt và thận trọng khi sử dụng thuốc 

• Độ an toàn và hiệu quả của việc dùng thuốc gây tê cục bộ phụ thuộc vào liều dùng thích hợp, kỹ thuật chính xác, thận trọng đúng mức và mức độ sẵn sàng cấp cứu.

• Các trang thiết bị hồi sức, ôxy, các thuốc hồi sức phải sẵn có để dùng ngay khi cần (xem Chú ý đề phòng và Tác dụng ngoại ý). Phải dùng liều thấp nhất có hiệu quả gây tê để tránh hàm lượng thuốc cao trong huyết tương, ở da và các phản ứng bất lợi nghiêm trọng. Cần tiêm chậm và tăng dần cùng với việc hút thử thường xuyên trước và trong khi tiêm để tránh tiêm vào mạch máu. Khi dùng kỹ thuật catheter liên tục, cũng cần hút thử bơm tiêm trước và trong mỗi lần tiêm thêm. Khi gây tê ngoài màng cứng, khuyên dùng ban đầu một liều thử của một thuốc gây tê cục bộ tác dụng nhanh và theo dõi bệnh nhân về các dấu hiệu ngộ độc hệ thần kinh trung ương và tim mạch cũng như các dấu hiệu sơ xuất tiêm nội tủy trước khi tiến hành. Khi điều kiện bệnh viện cho phép, cần xem xét việc dùng các dung dịch gây tê cục bộ chứa Epinephrine để thử vì các thay đổi tuần hoàn do Epinephrine có thể xem như một dấu hiệu cảnh báo việc tiêm nhầm vào mạch máu. Tiêm nhầm vào mạch máu vẫn có thể xảy ra ngay cả khi kết quả hút không thấy máu.

• Tiêm các liều nhắc lại thuốc gây tê cục bộ có thể làm tăng đáng kể mức thuốc trong huyết tương với mỗi liều nhắc lại do sự tích tụ dần thuốc hay các dẫn xuất của nó hay do tốc độ chuyển hóa chậm. Mức dung nạp với sự tăng nồng độ thuốc trong huyết tương thay đổi tùy theo thể chất của mỗi bệnh nhân. Cũng cần thận trọng khi dùng thuốc gây tê cục bộ cho các bệnh nhân huyết áp thấp, giảm thể tích máu, suy chức năng tim mạch, nhất là blốc tim.

• Cần theo dõi kỹ lưỡng và liên tục các dấu hiệu sống của tim mạch và hô hấp (thông khí đủ) và tình trạng tỉnh táo của bệnh nhân phải được kiểm tra sau mỗi lần tiêm thuốc gây tê cục bộ. Tình trạng bồn chồn, lo âu, lạc giọng, cảm giác đầu nhẹ, tê liệt, tê môi và miệng, vị kim loại, ù tai, hoa mắt, nhìn mờ, rùng mình, chứng co rút, trầm cảm, hoặc ngủ gà có thể là các dấu hiệu sớm của ngộ độc hệ thần kinh trung ương. Các thuốc gây tê cục bộ kiểu amid như Levobupivacain bị chuyển hóa trong gan vì thế cần thận trọng khi dùng những thuốc này, nhất là dùng các liều nhắc lại cho các bệnh nhân bị bệnh gan. Các bệnh nhân suy gan nặng, do không có khả năng chuyển hóa bình thường các thuốc gây tê cục bộ, có nguy cơ cao hơn về khả năng xuất hiện hàm lượng thuốc gây ngộ độc trong huyết tương. Cũng cần thận trọng khi dùng các thuốc gây tê cục bộ cho các bệnh nhân bị suy chức năng tim mạch do ít có khả năng bù lại các thay đổi chức năng đi kèm với dẫn truyền A-V kéo dài do các thuốc này gây ra.

• Nhiều loại thuốc dùng trong lúc dẫn mê được xem là các chất kích hoạt bệnh tăng thân nhiệt ác tính. Các thuốc gây tê cục bộ kiểu amid được biết là không có tính chất này.

• Gây tê ngoài màng cứng

  • Trong khi gây tê ngoài màng cứng, Levobupivacain phải được dùng theo lượng tăng dần từ 3 đến 5ml với thời gian vừa đủ giữa các liều để phát hiện các dấu hiệu ngộ độc do vô ý tiêm nhầm vào mạch hay nội tủy. Cũng cần hút thử bơm tiêm trước và trong mỗi lần tiêm thêm thuốc bằng kỹ thuật catheter liên tục. Tiêm nhầm vào mạch máu vẫn có thể xảy ra ngay cả khi hút thử không thấy máu. Trong khi dùng thuốc gây tê ngoài màng cứng, khuyên bắt đầu dùng một liều thử và theo dõi tác dụng trước khi dùng đủ liều. Liều thử của một thuốc gây tê cục bộ kiểu amid tác dụng ngắn như 3 ml Lidocaine được chỉ định để phát hiện việc vô tình tiêm thuốc vào trong vỏ. Nó sẽ xuất hiện trong vòng vài phút bởi các dấu hiệu phong bế vùng dưới màng nhện (ví dụ giảm cảm giác ở mông, liệt chân, ở bệnh nhân đang gây ngủ thấy mất phản xạ đầu gối). Vô tình tiêm thuốc gây tê cục bộ vào nội tủy có thể dẫn đến gây mê rất mạnh tủy sống, có thể gây ngừng thở, hạ huyết áp nghiêm trọng và bất tỉnh. Ngay cả khi kết quả liều thử là âm tính, vẫn có thể vô tình tiêm phải mạch hay tiêm dưới vỏ. Tự liều thuốc thử cũng có thể gây phản ứng ngộ độc có hệ thống, phong bế vùng dưới màng nhện mạnh hay ảnh hưởng lên hệ tim mạch.

• Dùng cho vùng đầu-cổ

  • Các liều nhỏ thuốc gây tê cục bộ được tiêm vào vùng cổ hay đầu cũng có thể gây ra phản ứng bất lợi tương tự như ngộ độc toàn thân quan sát thấy khi vô tình tiêm liều lớn hơn vào mạch máu. Vì thế, tiêm cho vùng này đòi hỏi phải thật cẩn thận. Chứng lú lẫn, co giật, suy hô hấp và/hay ngừng thở và kích thích hoặc ức chế tim mạch đã được báo cáo. Các phản ứng này có thể là do thuốc gây tê cục bộ tiêm vào động mạch và chảy ngược vào tuần hoàn máu não. Các bệnh nhân bị tiêm vào khu vực này phải được theo dõi liên tục hoạt động của hệ hô hấp và tim mạch. Các phương tiện và nhân lực hồi sức cấp cứu phải luôn sẵn sàng để xử lý ngay tức khắc các phản ứng bất lợi khi chúng xuất hiện. Không được dùng quá liều chỉ định (Xem Liều lượng và cách dùng).

• Thông tin cho bệnh nhân:

  • Khi thích hợp nên thông báo trước cho bệnh nhân rằng họ sẽ tạm thời mất cảm giác hay không cử động được tại những vùng cơ thể bị tiêm thuốc gây tê sau khi thuốc gây tê cục bộ được tiêm đúng cách vào vùng đó. Thêm nữa, khi thích hợp bác sĩ nên nói về các thông tin khác, kể cả các phản ứng bất lợi ghi trong hướng dẫn sử dụng.

• Dùng cho người cao tuổi

  • Trong tổng số các đối tượng nghiên cứu lâm sàng, 16% có tuổi từ 65 trở lên trong khi chỉ có 8% tuổi từ 75 trở lên. Không thấy có sự khác biệt về độ an toàn và hiệu quả giữa các đối tượng đó so với các đối tượng trẻ hơn. Các báo cáo của các nghiên cứu lâm sàng khác không thấy có sự khác biệt giữa các bệnh nhân già và trẻ nhưng sự mẫn cảm lớn hơn ở một số bệnh nhân cao tuổi hơn là không thể loại trừ.

• Lúc có thai và lúc nuôi con bú

  • Tính gây ung thư, đột biến gen hay suy giảm khả năng sinh sản:

  • Các nghiên cứu dài hạn trên động vật để đánh giá tiềm năng gây ung thư của hầu hết các thuốc gây tê cục bộ, kể cả Levobupivacain, chưa được tiến hành. Không thấy thuốc gây đột biến gen trong thử nghiệm gây đột biến tế bào vi khuẩn, thử nghiệm gây đột biến tế bào bạch huyết chuột nhắt, thử nghiệm biến đổi nhiễm sắc thể tế bào bạch cầu người và thử nghiệm vi nhân tế bào tủy xương chuột nhắt. Các nghiên cứu với Levobupivacain tiến hành ở chuột cống với liều 30mg/kg/ngày (180 mg/m2/ngày) không cho thấy bất kỳ tác dụng nào lên khả năng sinh sản hay hoạt động sinh sản trong hai thế hệ. Liều này bằng khoảng nửa liều cực đại cho người (570mg/người) tính theo diện tích bề mặt cơ thể (352 mg/m2).

Tác dụng phụ của thuốc 

• Các phản ứng bất lợi với Levobupivacain là giống như với các thuốc gây tê cục bộ nhóm amid. Nguyên nhân chính gây ra các phản ứng bất lợi của nhóm thuốc này liên quan tới nồng độ thuốc cao quá mức trong huyết tương hay ở da, có thể do dùng quá liều, vô ý tiêm vào mạch máu hay chuyển hóa phân hủy thuốc quá chậm. Các phản ứng bất lợi được rút ra từ các nghiên cứu tiến hành tại Hoa kỳ và châu Âu. Thuốc tham chiếu chính là Bupivacain. Các nghiên cứu được tiến hành có sử dụng đa dạng các loại thuốc tiền mê, các thuốc an thần và các thủ thuật phẫu thuật có độ dài khác nhau về thời gian. Tổng cộng có 1220 người tham gia thử nghiệm với Levobupivacain. Mỗi bệnh nhân được đếm một lần cho mỗi loại phản ứng bất lợi.

• Trong pha II/III của nghiên cứu, 78% số bệnh nhân dùng Levobupivacain báo cáo có ít nhất một phản ứng bất lợi. Trong số các bệnh nhân dùng dung dịch Levobupivacain 0,75%, có 85% báo cáo có ít nhất một phản ứng bất lợi.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và đang cho con bú

• Mang thai: Pregnancy Category B

  • Nghiên cứu gây quái thai ở chuột cống (180 mg/m2/ngày) và thỏ (220 mg/m2/ngày) không cho thấy bất kỳ bằng chứng nào về tác dụng bất lợi lên việc hình thành các cơ quan hay sự phát triển của bào thai trong giai đoạn sớm. Liều này bằng khoảng nửa liều cực đại chỉ định cho người (570mg/người hay 352 mg/m2) tính theo diện tích bề mặt cơ thể. Không thấy có tác dụng bất lợi liên quan đến sử dụng thuốc lên giai đoạn phát triển muộn của bào thai, sự sinh con, tiết sữa, khả năng sống sót hay sự tăng trưởng của con non trước và sau khi sinh ở chuột cống với liều dùng bằng khoảng nửa liều cực đại cho người tính theo diện tích bề mặt cơ thể. Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt ở phụ nữ mang thai về tác dụng của Levobupivacain lên sự phát triển của bào thai. Chỉ dùng Levobupivacain cho phụ nữ mang thai khi lợi ích mong đợi lớn hơn nguy cơ.

• Phụ nữ cho con bú:

  • Vì một số thuốc gây tê cục bộ bài tiết vào sữa mẹ nên cần thận trọng khi dùng Levobupivacain cho các phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ. Sự tiết Levobupivacain hay các chất chuyển hóa của nó qua sữa mẹ hiện vẫn chưa được nghiên cứu. Các nghiên cứu trên chuột cống cho thấy một lượng nhỏ Levobupivacain có thể được phát hiện trong con non sau khi dùng Levobupivacain cho con mẹ đang nuôi con bằng sữa.

Sử dụng thuốc cho người lái xe và vận hành máy móc

• Thận trọng khi sử dụng thuốc khi lái xe và vận hành máy móc.

Tương tác thuốc

• Cần thận trọng khi dùng Levobupivacain cho các bệnh nhân đang dùng các thuốc gây tê cục bộ khác hay các thuốc có cấu trúc liên quan đến các thuốc gây tê cục bộ kiểu amid vì tác dụng gây độc của các thuốc đó có thể mạnh lên. Các nghiên cứu trong ống nghiệm cho thấy CYP3A4 isoform và CYP1A2 isoform làm trung gian cho chuyển hóa Levobupivacain tương ứng thành Desbutyl Levobupivacain và 3-hydroxy Levobupivacain. Vì thế, các thuốc được dùng đồng thời với Levobupivacain mà bị chuyển hóa bởi các isoenzym này có thể tương tác với Levobupivacain. Mặc dù chưa có nghiên cứu lâm sàng nào được tiến hành, nhưng việc chuyển hóa của Levobupivacain có thể bị ảnh hưởng bởi các chất đã biết là gây cảm ứng CYP3A4 (như Phenytoin, Phenobarbital, Rifampin), các chất ức chế CYP3A4 (như các thuốckháng nấm chứa nitơ, ví dụ như Ketaconazole; một số các chất ức chế proteaza như Ritonavir, kháng sinh Macrolid như Erythromycin ; và các thuốc đối kháng kênh can-xi như Verapamil), các chất gây cảm ứng CYP1A2 (Omeprazole) và các chất ức chế CYP1A2 (Furafylline và Clarithromycin ). Điều chỉnh liều có thể là cần thiết khi dùng Levobupivacain cùng với các chất ức chế CYP3A4 và các chất ức chế CYP1A2 do nồng độ Levobupivacain trong cơ thể có thể tăng đến mức gây ngộ độc.

• Cần thận trọng khi dùng Levobupivacain cho các bệnh nhân đang dùng các thuốc chống loạn nhịp có tác dụng gây tê cục bộ, ví dụ như Mexilitine hay các thuốc chống loạn nhịp nhóm III do khả năng tác dụng hiệp đồng.

Quên liều thuốc và cách xử trí

• Dùng liều đó ngay khi nhớ ra. Không dùng liều thứ hai để bù cho liều mà bạn có thể đã bỏ lỡ. Chỉ cần tiếp tục với liều tiếp theo.

Quá liều thuốc và cách xử trí

• Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

• Ngoài ra, bạn cần ghi lại và mang theo danh sách những loại thuốc bạn đã dùng, bao gồm cả thuốc kê toa và thuốc không kê toa.  

Quy cách đóng gói thuốc 

• Hộp 10 lọ, 20 lọ, 50 lọ x 10 ml

Bảo quản thuốc 

• Nơi thoáng mát, dưới 30 độ C, tránh ánh sáng.

Nhà sản xuất thuốc thuốc Levobupi-BFS 75mg

• Công ty cổ phần dược phẩm CPC1 Hà Nội

Sản phẩm tương tự thuốc 

• Cobimol 

• Tatanol 150mg