Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate 200mg/300mg Mylan - Thuốc điều trị HIV

Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate 200mg/300mg Mylan là gì?

• Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate 200mg/300mg Mylan là thuốc được chỉ định điều trị nhiễm HIV-1 hiệu quả. Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate 200mg/300mg Mylan là sự phối hợp cố định Emtricitabine và Tenofovir disoproxil fumarate giúp cải thiện tình trạng sức khỏe.

Thành phần của Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate 200mg/300mg Mylan

• Emtricitabine: 300mg

• Tenofovir: 200mg

Dạng bào chế

• Viên nén

Nhiễm HIV là gì?

• HIV là tên viết tắt của virus gây suy giảm miễn dịch ở người. HIV lây nhiễm và tấn công các tế bào trong hệ thống miễn dịch như đại thực bào, tế bào lympho T khiến cơ thể không thể chống lại các bệnh cơ hội khác.

Công dụng và chỉ định của Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate 200mg/300mg Mylan

• Thuốc kết hợp liều cố định Emtricitabine và Tenofovir disoproxil fumarate được chỉ định trong liệu pháp kết hợp thuốc kháng retrovirus cho người lớn bị nhiễm HIV-1 và phối hợp với các thuốc kháng virus khác theo hướng dẫn của Bộ Y Tế.

• Sự khẳng định lợi ích của thuốc phối hợp emtricitabin và tenofovir disoproxil fumarat trong điều trị kháng retrovirus dựa chủ yếu vào các nghiên cứu thực hiện trên bệnh nhân chưa từng điều trị trước đó.

Cách dùng - Liều dùng của Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate 200mg/300mg Mylan

• Cách dùng:

  • Thuốc dùng đường uống

• Liều dùng:

  • Người lớn: Liều khuyến cáo là một viên, uống ngày một lần. Để tối ưu hóa sự hấp thu của tenofovir, nên uống viên kết hợp này cùng với thức ăn. Thậm chí một lượng nhỏ thức ăn cũng làm tăng sự hấp thu của tenofovir từ viên kết hợp.

  • Khi cần phải ngừng điều trị một trong hai thành phần của viên kết hợp hoặc khi cần điều chỉnh liều, nên sử dụng các chế phẩm có chứa riêng từng thành phần Emtricitabin và tenofovir disoproxil fumarat.

  • Nếu bệnh nhân quên một liều trong vòng 12 giờ, nên uống thuốc cùng với thức ăn càng sớm càng tốt ngay khi nhớ ra và tiếp tục lịch trình uống thuốc bình thường. Nếu bệnh nhân bỏ lỡ một liều sau hơn 12 giờ và gần như tới thời gian uống liều tiếp theo, không nên uống liều đã quên và chỉ cần tiếp tục lịch trình uống thuốc bình thường, Nếu bệnh nhân bị nôn trong vòng 1 giờ sau khi uống thuốc, cần uống thêm một liều khác.

  • Trẻ em và vị thành niên: Tính an toàn và hiệu quả của viên kết hợp liều cố định emtricitabin và tenofovir disoproxil fumarat chưa được khẳng định ở bệnh nhân dưới 18 tuổi. Do đó, không nên dùng viên kết hợp cho trẻ em và thiếu niên.

  • Người già: Không có đủ dữ liệu để đưa ra khuyến cáo về liều dùng cho bệnh nhân trên 65 tuổi. Tuy nhiên, không cần thiết phải điều chỉnh liều khuyến cáo cho người lớn trừ khi có bằng chứng của tình trạng suy thận.

  • Suy chức năng thận: Các thông số hấp thu của emtricitabin và tenofovir có thể tăng đáng kể khi thuốc emtricitabin/tenofovir disoproxil fumarat được dùng cho các bệnh nhân bị suy thận vừa đến nghiêm trọng do emtricitabin và tenofovir được loại bỏ chủ yếu qua sự bài tiết ở thận.

  • Dữ liệu giới hạn từ các nghiên cứu ủng hộ liều dùng mỗi ngày một lần tenofovir disoproxil fumarat với emtricitabin ở các bệnh nhân bị suy thận nhẹ (thanh thải creatinin 50-80mml/phút).

  • Cần điều chỉnh khoảng cách giữa các liều của thuốc emtrieitabin/tenofovir đisoproxil fumarat, tuy nhiên ở tất cả bệnh nhân bị suy thận vừa phải (thanh thải creatinin giữa 30 và 49ml/phút).

Chống chỉ định của Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate 200mg/300mg Mylan

• Quá mẫn với Emtricitabin, tenofovir, tenofovir disoproxil fumarat hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Lưu ý khi sử dụng Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate 200mg/300mg Mylan

• Không nên dùng viên kết hợp này đồng thời với các thuốc khác có chứa emtricitabin, tenofovir disoproxil (dưới dạng fumarat) hoặc các đồng đẳng cytidin khác, như lamivudin và zalcitabin.

• Liệu pháp kết hợp 3 nucleosid: Đã có báo cáo về tỷ lệ thất bại cao trong điều trị kháng virus và xuất hiện chủng kháng thuốc vào giai đoạn sớm khi tenofovir disoproxil fumarat được kết hợp với lamivudin và abacavir cũng như với lamivudin và didanosin trong phác đồ ngày một lần. Lamivudin và emtricitabin có cấu trúc rất giống nhau và hai chất này cũng có sự giống nhau về dược động học và dược lực học. Do đó, có thể xuất hiện những vấn đề giống nhau khi dùng viên kết hợp đồng thời với một thuốc tương tự nucleosid thứ ba.

• Những bệnh nhân đang điều trị bằng viên kết hợp hoặc bắt kỳ thuốc kháng Retrovirus nào khác vẫn có thể mắc nhiễm trùng cơ hội và các biến chứng khác của nhiễm HIV. Vì vậy những bệnh nhân này phải được theo dõi chặt chế bởi các bác sỹ có kinh nghiệm trong điều trị bệnh nhân bị bệnh có liên quan tới HIV.

• Bệnh nhân phải được khuyên rằng, các liệu pháp kháng retrovirus, kể cả viên kết hợp này, không ngăn ngừa được nguy cơ lây truyền HIV cho người khác qua tiếp xúc tình dục hoặc truyền máu. Cần phải tiếp tục áp dụng các biện pháp phòng ngừa thích hợp.

• Viên kết hợp có chứa lactose. Vì vậy, những bệnh nhân bị các vấn đề di truyền hiếm gặp như bất dung nạp galactose, thiếu men Lapp-lactase, hoặc kém hấp thu gluco-galactose không nên dùng thuốc này.

• Viên kết hợp có chứa lactose monohydrate. Vì vậy, những bệnh nhân bị các vấn đề di truyền hiếm gặp như bất dung nạp galactose, thiếu men Lapp-lactase, hoặc kém hấp thu gluco-galactose không nên dùng thuốc này

• Suy thận: Emtricitabin và tenofovir được thải trừ chủ yếu qua thận bằng cách lọc ở cầu thận kết hợp với bài tiết chủ động qua ống thận. Các thông số hấp thu của emtricitabin và tenofovir có thể tăng đáng kể ở những bệnh nhân bị suy thận mức độ từ trung bình đến nặng. Do đó, cần phải điều chỉnh khoảng cách giữa các lần uống thuốc đối với những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin từ 30 đến 49ml/phút. Không nên dùng viên kết hợp liều cố định emtricitabin và tenofovir disoproxil fumarat cho những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 30ml/phút hoặc những bệnh nhân cần phải thẩm tách máu, vì không thể giảm liều viên kết hợp cho phù hợp với yêu cầu điều trị.

• Nếu phosphat huyết thanh < 1,5mg/dl (0,48mmol/l) hoặc độ thanh thải creatinin bị giảm xuống < 50ml/phút, chức năng thận cần được đánh giá lại trong vòng 1 tuần, bao gồm cả đo nồng độ glucose máu, kali máu và glucose nước tiểu, và khoảng cách giữa các lần dùng thuốc cần được điều chỉnh. Cũng nên cân nhắc ngừng điều trị với những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 50ml/phút hoặc phosphat huyết thanh giảm xuống < 1,0mg/dl (0,32mmol/l).

• Nên tránh dùng viên kết hợp khi đang dùng hoặc mới dùng trước đó không lâu một thuốc gây độc thận.

• Nên tránh dùng viên kết hợp với các bệnh nhân đã điều trị kháng retrovirus trước đó mà nhiễm HIV-1 có mang đột biến K65R. Trong một nghiên cứu lâm sàng có đối chứng kéo dài 144 tuần so sánh tenofovir disoproxil fumarat với stavudin trong công thức kết hợp với lamivudin và efavirenz trên các bệnh nhân dùng thuốc kháng retrovirus lần đầu, người ta thấy có sự giảm nhẹ mật độ xương ở xương hông và cột sống trong cả hai nhóm điều trị. Ở tuần 144, sự giảm mật độ xương ở cột sống và biến đổi các chỉ số sinh học của xương so với lúc bắt đầu nghiên cứu ở nhóm điều trị bằng tenofovir disoproxil fumarat lớn hơn đáng kể so với nhóm kia. Ở nhóm này, sự giảm mật độ xương ở hông cũng lớn hơn đáng kể so với nhóm kia cho tới tuần thứ 96. Tuy nhiên, sau 144 tuần điều trị, không có nguy cơ gãy xương tăng hoặc dấu hiệu lâm sàng về bất thường về xương. Nên tham vấn bác sĩ nếu nghi ngờ có bất thường về xương.

• Bệnh nhân nhiễm đồng thời HIV và virus viêm gan B hoặc viêm gan C: Bệnh nhân bị viêm gan B hoặc C mạn tính, khi điều trị bằng phác đồ kháng retrovirus phối hợp sẽ có nguy cơ cao bị biến chứng nặng ở gan và có thể tử vong.

• Các bác sỹ lâm sàng nên tham khảo tài liệu hướng dẫn điều trị HIV hiện tại để có biện pháp điều trị tốt nhất cho bệnh nhân đồng thời nhiễm cả HIV và HBV.

• Độ an toàn và hiệu quả của thuốc kết hợp liều cố định Emtricitabin và Tenofovir disoproxil fumarat chưa được nghiên cứu trong điều trị nhiễm HBV mạn tính. Trong nghiên cứu được lực học cho thấy Emtricitabin và Tenofovir khi sử dụng riêng rẽ hay kết hợp đều có khả năng kháng virus HBV. Với kinh nghiệm lâm sàng còn hạn chế cho thấy Emtricitabin và Tenofovir disoproxil fumarat có hoạt động kháng HBV khi được sử dụng trong phác đồ kết hợp kháng Retrovirus để kiểm soát nhiễm HIV.

• Bộc phát viêm gan đã xảy ra sau khi ngừng điều trị emtricitabin hoặc tenofovir disoproxil fumarat.

• Bệnh nhân nhiễm đồng thời HIV và HBV phải được giám sát chặt chẽ cả về lâm sàng và xét nghiệm trong thời gian ít nhất vài tháng sau khi ngừng điều trị bằng thuốc kết hợp.

• Bệnh gan: Tính an toàn và hiệu quả của viên kết hợp liều cố định emtricitabin và tenofovir disoproxil fumarat chưa được xác định ở những bệnh nhân có các rối loạn nặng ở gan. Dược động học của thuốc kết hợp và của emtricitabin chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân bị suy gan. Dược động học của tenofovir đã được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan và không thấy cần thiết phải điều chỉnh liều cho những bệnh nhân này. Dựa trên việc emtricitabin chỉ chuyển hóa phần nhỏ ở gan và đường thải trừ chủ yếu là qua thận, dường như không cần phải điều chỉnh liều cho những bệnh nhân suy gan.

• Những bệnh nhân có rối loạn chức năng gan từ trước bao gồm cả viêm gan mãn tính thể hoạt động có tần suất cao hơn bị các bất thường chức năng gan khi điều trị bằng thuốc kháng Retrovirus kết hợp và nên được giám sát theo thực hành tiêu chuẩn. Nếu có các bằng chứng là bệnh gan nặng lên ở những bệnh nhân này, nên cân nhắc điều trị ngắt quãng hoặc ngừng việc điều trị.

• Nhiễm acid lactic: Đã gặp các trường hợp nhiễm acid lactic, thường kèm theo gan nhiễm mỡ, khi sử dụng các chất tương tự nucleosid. Các dấu hiệu sớm (tăng lactat máu triệu chứng) bao gồm các triệu chứng tiêu hóa nhẹ (buồn nôn, nôn và đau bụng), mệt mỏi không đặc hiệu, ăn kém ngon, giảm cân, các triệu chứng hô hấp (thở chậm và/hoặc sâu) hoặc các triệu chứng thần kinh (kể cả yếu vận động). Nhiễm acid lactic có tỷ lệ tử vong cao và thường kèm theo viêm tụy, suy gan hoặc suy thận. Nhiễm acid lactic thường xuất hiện sau một vài hoặc nhiều tháng điều trị. Nên ngừng điều trị bằng các chất tương tự nucleosid khi có các dấu hiệu tăng lactat máu và nhiễm acid lactic/chuyển hóa, phì đại gan tiến triển, hoặc men gan tăng nhanh.

• Cần thận trọng khi dùng các chất tương tự nucleosid cho bất kỳ bệnh nhân nào (đặc biệt là phụ nữ béo phì) bị phì đại gan, viêm gan hoặc có các yếu tố nguy cơ bị bệnh gan đã biết và gan nhiễm mỡ (kể cả một số thuốc nhất định và cồn). Các bệnh nhân đồng thời nhiễm viêm gan C và được điều trị bằng alpha interferon và ribavirin có thể có nguy cơ đặc biệt.

Sử dụng cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú

• Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú tham khảo ý kiến bác sĩ

Sử dụng cho người lái xe hành máy móc

• Tham khảo ý kiến bác sĩ.

Tác dụng phụ của Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate 200mg/300mg Mylan

• Các rối loạn về hệ máu và bạch huyết:

  • Hay gặp: giảm bạch cầu trung tính

• Các rối loạn ở hệ miễn dịch:

  • Hay gặp: phản ứng di ứng

• Các rối loạn về chuyển hóa và dinh dưỡng:

  • Rất hay gặp: hạ phosphat máu

  • Hay gặp: tăng triglycerid máu, tăng đường máu.

  • Hiếm gặp: nhiễm acid lactic

  • Nhiễm acid lactic thường kèm theo gan nhiễm mỡ, đã được báo cáo trong quá trình sử dụng các thuốc tương tự nucleosid.

• Các rối loạn tâm thần:

  • Thường gặp: giấc mơ bất thường, mất ngủ

• Các rối loạn hệ thần kinh:

  • Rất hay gặp: chóng mặt, đau đầu

• Các rối loạn hệ hô hấp, ngực, và trung thất:

  • Rất hiếm gặp: khó thở

• Các rối loạn ở dạ dày ruột:

  • Rất hay gặp: tiêu chảy, buồn nôn, nôn

  • Hay gặp: đầy hơi, khó tiêu, đau bụng, lipase huyết thanh tăng, amylase tăng bao gồm amylase của tuyến tụy.

  • Hiếm gặp: viêm tụy

• Các rối loạn ở gan mật:

  • Hay gặp: tăng bilirubin máu, tăng transaminase

  • Rất hiếm gặp: viêm gan

• Các rối loạn ở da và mô dưới da:

  • Hay gặp: nổi ban, ngứa, ban dát-sẩn, mày đay, ban rộp, ban đỏ, biến màu da (tăng sắc tố)

• Các rối loạn cơ khớp và mô liên kết:

  • Rất hay gặp: tăng creatin kinase

• Các rối loạn thận và tiết niệu:

  • Hiếm gặp: suy thận (cấp và mãn), bệnh lý đầu ống thận bao gồm hội chứng Fanconi, protein niệu, tăng creatinin.

• Các rối loạn toàn thân và tại nơi dùng thuốc:

  • Hay gặp: đau, suy nhược

• Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng.

Tương tác

• Dược động học ở trạng thái ổn định của Emtricitabin và tenofovir không bị ảnh hưởng khi Emtricitabin và tenofovir đisoproxil fumarat được dùng kết hợp với nhau so với khi dùng riêng từng thuốc.

• Các nghiên cứu tương tác dược động học trên lâm sàng và viro đã cho thấy ít có khả năng xảy ra các tương tác có trung gian là CYP450 liên quan tới Emtricitabin và tenofovir disoproxil fumarat với các thuốc khác.

• Các tương tác liên quan đến Emtricitabin:

  • Trên in vitro, Emtricitabin không ức chế sự chuyển hóa có trung gian là bất kỳ đồng dạng CYP450 nào sau đây của người: 1A2, 2A6, 2B6, 2C19, 2Dó và 3A4. Emtricitabin không ức chế enzym của quá trình glucuronid hóa. Không có tương tác đáng kể nào về lâm sàng khi Emtricitabin được dùng cùng lúc với indinavir, zidovudin, stavudin hoặc famciclovir.

  • Emtricitabin được bài tiết chủ yếu bằng cách lọc ở cầu thận và bài tiết chủ động ở ống thận. Ngoại trừ famciclovir và tenofovir disoproxil fumarat, hiệu lực của việc dùng kết hợp Emtricitabin với các thuốc được bài tiết qua thận, hoặc các thuốc được biết là có ảnh hưởng tới chức năng thận, còn chưa được đánh giá. Việc dùng kết hợp với các thuốc cũng được bài tiết chủ động ở ống thận có thể dẫn tới tăng nồng độ của cả Emtricitabin và thuốc kết hợp do sự cạnh tranh đường thải trừ này.

  • Không có kinh nghiệm lâm sàng về việc sử dụng kết hợp Emtricitabin với các chất đồng đẳng cytidin. Do đó, không nên dùng kết hợp Emtricitabin với lamivudin hoặc zalcitabin để điều trị nhiễm HIV.

• Các tương tác liên quan tới tenofovir:

  • Việc phối hợp lamivudin, indinavir, efavirenz, nelfinavir hoặc saquinavir (có bổ sung ritonavir) với tenofovir disoproxil fumarat không gây ra bất kỳ tương tác nào về lâm sàng.

  • Khi tenofovir disoproxil fumarat được phối hợp với lopinavir/ritonavir, không có biến đổi nào về dược động học của lopinavir và ritonavir. AUC của tenofovir tăng lên khoảng 30% khi tenofovir disoproxil fumarat được phối hợp với lopinavir/ritonavir.

  • Khi dùng didanosin dưới dạng viên nang tan trong ruột 2 giờ trước khi dùng tenofovir disoproxil fumarat hoặc cùng một lúc, AUC của didanosin tăng tương ứng trung bình là 48% và 60%. Mức tăng trung bình giá trị AUC của didanosin là 44% khi dùng viên nén có chất đệm 1 giờ trước khi dùng tenofovir. Trong cả hai trường hợp các chỉ số dược động học của Tenofovir được dùng kèm theo một bữa ăn nhẹ là không thay đổi. Không nên dùng phối hợp tenofovir disoproxil fumarat với diđanosin.

  • Khi tenofovir disoproxil fumarat được dùng phối hợp với atanazavir, nồng độ atanazavir giảm (mức giảm tương ứng của AUC và Cmin là 25% và 40% so với atanazavir 400 mg).

  • Khi dùng thêm ritonavir với atanazavir, ảnh hưởng tiêu cực của tenofovir lên Cmin của atanazavir đã giảm đi rõ rệt, trong khi mức giảm của AUC vẫn giữ nguyên (mức giảm tương ứng của AUC và Cmin là 25% và 26% so với atanazavir/ ritonavir 300mg/100mg)

  • Tenofovir được bài tiết qua thận bằng cả hai cách lọc ở cầu thận và bài tiết chủ động qua con đường vận chuyển anion hữu cơ 1 ở người (hOAT1). Dùng phối hợp tenofovir disoproxil fumarat với các thuốc khác cũng được bài tiết chủ động qua hệ thống vận chuyển anion hữu cơ (ví dụ như cidofovir) có thể làm tăng nồng độ của tenofovir hoặc của thuốc phối hợp.

  • Tenofovir disoproxil fumarat chưa được đánh giá ở những bệnh nhân đang dùng các thuốc gây độc thận (chẳng hạn như các aminoglycosid, amphotericin B, foscarnet, ganciclovir, pentamidin, vancomycin, cidofovir hoặc interleukin-2). Tránh sử dụng Tenofovir disoproxil fumarat khi đang dùng hoặc mới ngừng dùng các thuốc gây độc thận. Nếu bắt buộc phải kết hợp Tenofovir disoproxil fumarat với các thuốc gây độc thận, nên kiểm tra chức năng thận hàng tuần.

  • Việc phối hợp tenofovir disoproxil fumarat với methadon, ribavirin, adefovir dipivoxil hoặc các thuốc tránh thai norgestimate/ethinyl oestradiol không gây ra bất kỳ tương tác dược động học nào.

Quên liều và cách xử trí

• Dùng liều đó ngay khi nhớ ra. Không dùng liều thứ hai để bù cho liều mà bạn có thể đã bỏ lỡ. Chỉ cần tiếp tục với liều tiếp theo.

Quá liều và cách xử trí

• Nếu quá liều xảy ra cần báo ngay cho bác sĩ, hoặc thấy có biểu hiện bất thường cần tới bệnh viện để được điều trị kịp thời.

Bảo quản

• Bảo quản ở nhiệt độ thoáng mát dưới 30 độ c.

• Để xa tầm tay trẻ em.

Quy cách đóng gói

• Hộp 30 viên

Nhà sản xuất      

• Mylan Laboratories Limited - Ấn Độ

Sản phẩm tương tự

• Lamivudine/Nevirapine/Zidovudine 150mg/200mg/300mg Mylan
• Topflovir 300mg Herabiopharm

• Aurobindo Emtricitabine 200mg and Tenofovir Disoproxil Fumarate 300mg