Flotral - Thuốc điều trị tăng huyết áp hiệu quả của Ấn Độ

FLOTRAL là thuốc gì?

• FLOTRAL là thuốc được chỉ định điều trị sự tăng sản u tuyến tiền liệt lành tính. Ngoài ra FLOTRAL còn dùng điều trị huyết áp cao. Thuốc được sản xuất bởi công ty Ranbaxy Laboratories Ltd.

Thành phần của FLOTRAL

• Alfuzosin HCl........................10mg

Dạng bào chế

• Viên nén giải phóng có kiểm soát.

Công dụng – Chỉ định của FLOTRAL

• Viên nén FLOTRAL (viên nén phóng thích chậm Alfuzosin hydroclorid) được chỉ định để điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của tăng sản lành tính tuyến tiền liệt (BPH).
• Viên nén FLOTRAL (viên nén phóng thích chậm Alfuzosin hydroclorid) không được chỉ định để điều trị bệnh cao huyết áp.

Chống chỉ định của FLOTRAL

• Không nên dùng viên nén FLOTRAL (viên nén phóng thích chậm Alfuzosin hydroclorid) cho những bệnh nhân bị suy gan vừa và nặng (điểm số Childs-Pugh là B và thuộc loại C) vì nồng độ alfuzosin trong máu tăng ở những bệnh nhân này.
• Không nên dùng viên nén FLOTRAL (viên nén phóng thích chậm Alfuzosin hydroclorid) chung với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 như ketoconazol, itraconazol, và ritonavir, vì làm tăng nồng độ alfuzosin trong máu.
• Viên nén FLOTRAL (viên nén phóng thích chậm Alfuzosin hydroclorid) chống chỉ định cho các bệnh nhân quá mẫn với alfuzosin hydroclorid hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Trẻ em
  • Viên nén FLOTRAL (viên nén phóng thích chậm Alfuzosin hydroclorid) không được dùng cho trẻ em.
• Người già
  • 48% đối tượng tham gia trong các nghiên cứu lâm sàng về alfuzosin có độ tuổi từ 65 trở lên, trong số đó 11% có độ tuổi từ 75 trở lên. Không có sự khác biệt về tính an toàn và hiệu quả giữa những đối tượng này với những người trẻ tuổi.

Liều dùng – Cách dùng của FLOTRAL

• Cách dùng: Thuốc dùng theo đường uống.
• Liều dùng:
  • Viên nén FLOTRAL (viên nén phóng thích chậm Alfuzosin hydroclorid) nên được uống nguyên viên.
  • Liều khuyến cáo: 1 viên FLOTRAL 10 mg (viên nén phóng thích chậm Alfuzosin hydroclorid), dùng 1 lần trong ngày sau bữa ăn.

Lưu ý và thận trọng khi sử dụng FLOTRAL

• Ung thư tuyến tiền liệt: Ung thư tuyến tiền liệt và tăng sản lành tính tuyến tiền liệt có nhiều triệu chứng giống nhau. Hai bệnh này thường xảy ra đồng thời. Vì thế, bệnh nhân nghi ngờ có tăng sản lành tính tuyến tiến liệt nên đi khám bác sỹ trước khi bắt đầu điều trị bằng alfuzosin để loại trừ sự hiện diện của ung thư tuyến tiền liệt.
• Tương tác thuốc-thuốc: Chưa xác định được sự tương tác dược động học và dược lực học giữa alfuzosin và các thuốc ức chế alpha khác. Tuy nhiên, tương tác này có thể xảy ra, và do đó không nên dùng alfuzosin chung với các thuốc ức chế alpha khác.
• Suy mạch vành: Nếu các triệu chứng đau thắt ngực mới xuất hiện hoặc xấu đi, nên ngưng sử dụng alfuzosin.
• Suy gan: Không nên dùng alfuzosin cho những bệnh nhân suy gan vừa và nặng. Chưa có nghiên cứu về dược động học của alfuzosin trên những bệnh nhân suy gan nhẹ.
• Suy thận: Mức độ tiếp xúc toàn thân tăng khoảng 50% trong các nghiên cứu giai đoạn 3 về dược động học ở những bệnh nhân suy thận nhẹ, vừa và nặng, tính an toàn đối với những bệnh nhân suy thận vừa và nhẹ tương tự với những bệnh nhân có chức năng thận bình thường trong những nghiên cứu này. Dữ liệu về tính an toàn chỉ giới hạn trên một số các bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút; do đó, nên thận trọng khi dùng alfuzosin cho những bệnh nhân suy thận nặng.
• Bệnh nhân có khoảng QT kéo dài bẩm sinh hoặc mắc phải: trong một nghiên cứu về ảnh hưởng của QT được thực hiện trên 45 người đàn ông khỏe mạnh cho thấy ảnh hưởng của khoảng QT ít hơn khi dùng liều 10 mg so với liều 40 mg và ảnh hưởng của alfuzosin 40 mg dường như không lớn hơn ảnh hưởng của moxifloxacin ở liều điều trị. Nên lưu ý đến phát hiện này khi quyết định chỉ định dùng alfuzosin cho những bệnh nhân có tiền sử đoạn QT kéo dài hoặc những bệnh nhân dùng các thuốc khác làm kéo dài khoảng QT mặc dù chưa phát hiện có các dấu hiệu xoắn đỉnh trong những kinh nghiệm sau khi lưu hành thuổc. Chưa có nghiên cứu dược động học/dược lực học về ảnh hưởng của các thuốc ức chế alpha khác trên sự tái phân cực tim.
• Cảnh báo
  • Hạ huyết áp tư thế có hoặc không có triệu chứng (như chóng mặt) có thể xảy ra trong vòng vài giờ sau khi dùng viên nén alfuzosin hydroclorid. Cũng giống như các thuốc ức chế alpha, thuốc này có khả năng làm cho bệnh nhân bị ngất. Bệnh nhân cần được thông báo về nguy cơ này và nên tránh các trạng thái có thể xảy ra cơn ngất. Thận trọng khi dùng alfuzosin hydroclorid cho những bệnh nhân bị hạ huyết áp triệu chứng hoặc những bệnh nhân bị hạ huyết áp do các thuốc khác.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

• Quái thai, có thai và cho con bú. Alfuzosin không được chỉ định cho phụ nữ. Không có bằng chứng về khả năng gây quái thai hoặc độc tính trên phôi thai ở chuột mẹ (dùng đường uống bằng ống đưa vào dạ dày) ở liều 250 mg/kg thể trọng/ngày, tương ứng với mức độ tiếp xúc toàn thân cao gấp 1200 lần ở người, ở thỏ, mặc dù dùng liều lên đến 100 mg/kg thể trọng/ngày (gấp khoảng 3 lần liều lâm sàng theo diện tích bề mặt cơ thể) đường uống (bằng ống đưa vào dạ dày) vẫn không có bằng chứng về độc tính trên bào thai hoặc sinh quái thai.
• Thai kỳ hơi kéo dài ở chuột khi dùng liều > 5 mg/kg thể trọng/ngày (dùng đường uống bằng ống đưa vào dạ dày), tương ứng với mức độ tiếp xúc toàn thân cao gấp 12 lần ở người (dựa trên diện tích dưới đường cong của thuốc dạng tự do) nhưng sự sinh sản vẫn bình thường.
• Phụ nữ cho con bú
• Alfuzosin không được dùng cho phụ nữ.

Sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc

• Hiện chưa có báo cáo.

Tác dụng phụ của FLOTRAL

• Ðau nhức, chóng mặt, nhức đầu, buồn nôn, đau vùng bụng, suy nhược.

Tương tác thuốc

• Tương tác chuyển hoá
  • CYP3A4 là dạng men chủ yếu ở gan tham gia vào quá trình chuyển hoá alfuzosin.
  • Các thuốc ức chế mạnh CYP3A4
  • Dùng liều lặp lại 400 mg ketoconazol, là một thuốc ức chế mạnh CYP3A4, đồng thời với liều duy nhất 10 mg alfuzosin thì nồng độ tối đa (Cmax) của alfuzosin tăng lên 2,3 lần và diện tích dưới đường cong (AUC) tăng lên 3,2 lần. Vì thế không nên dùng alfuzosin chung với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (như ketoconazole, itraconazole, hoặc ritonavir) vì mức độ tiếp xúc cơ thể sẽ tăng.
  • Các thuốc ức chế trung bình CYP3A4
  • Diltiazem: Dùng diltiazem, một thuốc ức chế nhẹ CYP3A4, ở liều lặp lại 240 mg/ngày với 7,5 mg/ ngày (2,5 mg, 3 lần mỗi ngày) alfuzosin (tương đương với mức độ tiếp xúc vơi alfuzosin 10mg), Cmax và AUC0-24 của alfuzosin tăng tương ứng 1,5 và 1,3 lần. Alfuzosin làm Cmax và AUC0-12 của diltiazem tăng 1,4 lần. Mặc dù không nhận thấy bất kỳ thay đổi nào về huyết áp trong nghiên cứu này, diltiazem là một thuốc điều trị tăng huyết áp và việc dùng đồng thời alfuzosin với các thuốc điều trị tăng huyết áp có khả năng gây hạ huyết áp ở một số bệnh nhân.
  • Trong microsome gan người, ở các nồng độ thuốc của liều điều trị, alfuzosin không ức chế các isoenzyme CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6 hoặc 3A4. Trong môi trường nuôi cấy cơ bản của tế bào gan người, alfuzosin không làm giảm các enzym CYP1A, 2A6 hay 3A4.

• Các dạng tương tác khác
  • Warfarin: liều lặp lại viên nén phóng thích chậm alfuzosin 5 mg, 2 lần/ngày, dùng trong 6 ngày ở 6 người đàn ông tình nguyện khoẻ mạnh không ảnh hưởng đến đáp ứng dược lý học của liều uống duy nhất 25 mg warfarin.
  • Digoxin: dùng đồng thời alfuzosin 10 mg và digoxin 0,25 mg/ ngày trong 7 ngày không ảnh hưởng đến dược động học ở trạng thái ổn định của từng thuốc.
  • Cimetidin: liều lặp lại cimetidin 1 g/ngày làm tăng 20%c ác giá trị Cmax và AUC của alfuzosin.
  • Atenolol: liều duy nhất atenolol 100 mg với liều duy nhất alfuzosin viên nén phóng thích chậm ờ 8 người đàn ông tình nguyện khỏe mạnh, nhận thấy các giá trị Cmax và AUC của alfuzosin tăng tương ứng 28% và 21%. Alfuzosin làm tăng 26% Cmax và 14% AUC của atenolol. Trong nghiên cứu này, việc dùng phối hợp alfuzosin và atenolol làm giảm đáng kể huyết áp trung bình và nhịp tim trung bình.
  • Hydrochlorothiazid: liều duy nhất hydrochlorothiazid 25 mg không làm thay đổi các thông số dược động học của alfuzosin. Không có bằng chứng về tương tác dược lực học giữa alfuzosin và hydrochlorothiazid ở 8 bệnh nhân trong nghiên cứu này.

• Điện sinh học
  • Tác động của alfuzosin 10 mg và 40 mg trên khoảng QT được đánh giá trong một nghiên cứu dùng liều đơn, bắt chéo 4 chiều, có kiểm soát tích cực (moxifloxacin 400 mg), so sánh với giả dược, ngẫu nhiên và mù đôi ở 45 đàn ông da trắng khoẻ mạnh ở độ tuổi từ 19 đến 45. Khoảng QT được đo tại thời điểm alfuzosin đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương. Liều 40 mg alfuzosin được chọn vì liều này đạt nồng độ trong máu cao hơn so với nồng độ đạt được khi dùng đồng thời alfuzosin và ketoconazol 400 mg. Thay đổi bình quân của nhịp tim có liên quan đến liều alfuzosin 10 mg trong nghiên cứu này là 5,2 nhịp/phút và 5,8 nhịp/phút với liều 40 mg alfuzosin. Thay đổi nhịp tim do moxifloxacin là 2,8 nhịp/phút. Tác động của khoảng QT ở liều 40 mg alfuzosin lớn hơn so với liều 10 mg. Tác động của liều alfuzosin cao nhất (gấp 4 lần liều điều trị) không mạnh bằng tác động của moxifloxacin ở liều điều tri. Tuy nhiên, nghiên cứu này không được thiết kế để so sánh thống kê trực tiếp giữa các thuốc hoặc giữa các liều dùng với nhau. Kinh nghiệm trong quá trình lưu hành thuốc alfuzosin không thấy có dấu hiệu xoắn đính.

Quên liều thuốc và cách xử trí

• Hiện chưa có báo cáo.

Quá liều và cách xử trí

• Quá liều Alfuzosin hydroclorid dẫn đến hạ huyết áp, điều quan trọng đầu tiên là phải hỗ trợ tim mạch. Đặt bệnh nhân ở tư thế nằm để phục hồi huyết áp và bình thường hoá nhịp tim. Nếu biện pháp này chưa đủ thì nên xem xét đến việc truyền dịch. Nếu cần thiết nên sử dụng các thuốc co mạch, theo dõi và hỗ trợ chức năng thận nếu cần. 82% - 90% Alfuzosin gắn kết với protein, vì thế việc thẩm tách không có lợi.

Quy cách đóng gói

• Hộp 1vỉ x 10viên

Bảo quản

• Bảo quản ở nhiệt độ phòng có kiểm soát (15°C -25°C), tránh ẩm.

Hạn sử dụng

• 24 tháng kể từ ngày sản xuất.

Nhà sản xuất FLOTRAL

• Ranbaxy Laboratories Ltd.

Sản phẩm tương tự

• Xatral SR 5mg
• Gourcuff-5
• Xatral 10mg