Ezetrol 10mg - Thuốc điều trị tăng Cholesterol máu hiệu quả

Ezetrol 10mg là gì?                                               

• Ezetrol 10mg là thuốc được chỉ định điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát, phòng ngừa các bệnh tim mạch với thành phần chính ezetimibe giúp giảm lượng cholesterol toàn phần, giảm nguy cơ các biến cố tim mạch như tử vong, nhồi máu cơ tim, đột quỵ, thuốc được sản xuất bởi MSD International GmbH (Bỉ).

Thành phần của Ezetrol 10mg

• Ezetimibe 10mg.

Dạng bào chế

• Viên nén.

Công dụng và chỉ định của Ezetrol 10mg

• Tăng cholesterol máu nguyên phát
  • Ezetrol 10, kết hợp với một thuốc ức chế men khử HMG-CoA (statin) hoặc dùng một mình, được chỉ định như điều trị hỗ trợ chế độ ăn kiêng để giảm lượng cholesterol toàn phần, cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL-C), apolipoprotein B (Apo 8), triglyceride (TG), và cholesterol lipoprotein tỷ trọng không cao (non-HDL-C), và để tăng cholesterol lipoprotein tỷ trọng cao (HDL-C) ở những bệnh nhân tăng cholesterol nguyên phát (dị hợp tử có tính chất gia đình và không có tính chất gia đình) là người lớn hoặc thanh thiếu niên (10 đến 17 tuổi).
  • Ezetrol 10, kết hợp với fenofibrate, được chỉ định như điều trị hỗ trợ chế độ ăn kiêng để giảm lượng cholesterol toàn phần, LDL-C, Apo B và non-HDL-C ở những bệnh nhân người lớn tăng lipid máu kết hợp.
• Tăng cholesterol máu đồng hợp tử có tính gia đình (HoFH)
  • Ezetrol 10, kết hợp với một statin, được chỉ định để giảm lượng cholesterol toàn phần và LDL-C ở những bệnh nhân HoFH là người lớn hoặc thanh thiếu niên (10 đến 17 tuổi). Bệnh nhân cũng có thể kết hợp thêm các phương pháp hỗ trợ khác (như lọc bỏ LDL).
  • Tăng sitosterol máu đồng hợp tử (Phytosterol máu)
  • Ezetrol 10 được chỉ định để giảm lượng sitosterol và campesterol ở những bệnh nhân tăng sitosterol máu đồng hợp tử có tính gia đình.
• Phòng ngừa các biến cố tim mạch nguy hiểm trong bệnh thận mạn tính (CKD).
  • Ezetrol 10, kết hợp với simvastatin, được chỉ định để làm giảm nguy cơ các biến cố tim mạch nguy hiểm ở những bệnh nhân mắc bệnh thận mạn tính.

Cách dùng - Liều dùng của Ezetrol 10mg

• Cách dùng:
  • Thuốc dùng đường uống.
• Liều dùng:
  • Liều đề nghị Ezetrol 10 là 10mg mỗi ngày, uống một mình, hoặc cùng với statin, hoặc cùng với fenofibrate.
  • Bệnh nhân suy thận/bệnh thận mạn tính: Không cần điều chỉnh liều Ezetrol 10 ở bệnh nhân suy thận, Dược động học, Đặc tính trên các bệnh nhân
  • Kết hợp với Simvastatin: Không cần chỉnh liều Ezetrol 10 hoặc simvastatin ở những bệnh nhân suy thận nhẹ (GFR ước tính > 60 mL/phút/1,73 m2). Ở những bệnh nhân mắc bệnh thận mạn tính và tỷ lệ lọc cầu thận ước tính < 60 mL/phút/1,73 m2, liều Ezetrol 10  là 10mg và simvastatin là 20mg x 1 lần/ngày, uống vào buổi tối. Nên theo dõi chặt chế những bệnh nhân này nếu dùng liều simvastatin cao hơn (Xem Thận trọng khi sử dụng, Dược động học, Đặc tính trên các bệnh nhân
  • Suy gan: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ (điểm Child-Pugh 5 đến 6). Không nên dùng eczetimibe cho bệnh nhân suy gan trung bình (điểm Child-Pugh 7 đến 9) hoặc suy gan nặng (điểm Child-Pugh > 9)
  • Kết hợp với thuốc hấp phụ acid mật: Nên uống Ezetrol 10  hoặc trước > 2 giờ hoặc sau > 4 giờ khi dùng thuốc hấp phụ acid mật.

Chống chỉ định của Ezetrol 10mg                           

• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Xin tham khảo thông tin kê toa mỗi sản phẩm khi dùng Ezetrol 10 kết hợp với statin hoặc với fenofibrate.

Lưu ý khi sử dụng Ezetrol 10mg                             

• Trong những thử nghiệm có kiểm soát ở những bệnh nhân dùng Ezetrol 10 với một statin, đã thấy tăng liên tục transaminase (> 3 lần giới hạn trên của mức bình thường [ULN]). Khi kết hợp Ezetrol 10 với một statin, nên đánh giá chức năng gan khi bắt đầu điều trị và tuân theo những khuyến cáo của statin (Xem TÁC DỤNG PHỤ).
• Trong một nghiên cứu lâm sàng có đối chứng trên hơn 9000 bệnh nhân mắc bệnh thận mạn tính được ngẫu nhiên dùng Ezetrol 10 mg kết hợp với simvastatin 20 mg/ngày (n=4650) hoặc dùng placebo (n=4620) (thời gian theo dõi trung bình 4,9 năm), tỷ lệ tăng cao liên tục của transaminase (> 3 lần giới hạn trên của mức bình thường) là 0,7% đối với Ezetrol 10 kết hợp với simvastatin và 0,6% đối với placebo (xem tác dung phụ).
• Trong những thử nghiệm lâm sàng, bệnh cơ hoặc tiêu cơ vân liên quan đến Ezetrol 10 không nhiều hơn so với đối chứng (placebo hoặc một mình statin). Tuy nhiên, đã biết bệnh cơ và tiêu cơ vân là phản ứng không mong muốn của statin và các thuốc giảm lipid khác. Trong các thử nghiệm lâm sàng, tỷ lệ CPK > 10 lần ULN là 0,2% khi dùng Ezetrol 10 so với 0,1% khi dùng placebo, và 0,1% khi dùng Ezetrol 10 kết hợp với một statin so với 0,4% khi dùng một mình statin.
• Do chưa biết ảnh hưởng khi tăng nồng độ ezetimibe ở bệnh nhân suy gan vừa hoặc nặng nên không dùng Ezetrol 10 cho những bệnh nhân này.

Sử dụng cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú

• Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú tham khảo ý kiến bác sĩ.

Sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc

• Nên thận trọng khi sử dụng thuốc Ezetrol 10mg cho người lái xe và vận hành máy móc.

Tác dụng phụ của Ezetrol 10mg

• Tác dụng phụ nghiêm trọng:
  • Bất thường về men gan.
  • Tiêu cơ vân và bệnh cơ.
• Tác dụng phụ thường gặp ở bệnh nhân điều trị với ezetimibe:
  • Đau khớp.
  • Chóng mặt.
  • Tăng gammi-glutamyltransferase.
• Tác dụng phụ thường gặp ở bệnh nhân điều trị với ezetimibe + statin:
  • Tăng alanin aminotransferase.
  • Đau cơ.
  • Mệt mỏi, tăng aspartat aminotransferase, nhức đầu, và đau chi.
• Tác dụng phụ thường gặp trong thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân điều trị với ezetimibe + statin: viêm mũi họng, đau cơ, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, đau khớp và tiêu chảy.
• Thông báo cho bác sĩ các tác dụng phụ không mong muốn khi sử dụng.

Tương tác

• Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, đã chứng minh ezetimibe không cảm ứng các men chuyển hóa thuốc cytochrome P450. Không thấy tương tác dược động học lâm sàng đáng kể giữa ezetimibe và các thuốc được chuyển hóa bởi cytochrome P450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9, và 3A4, hoặc N-acetyltransferase.
• Ezetimibe không ảnh hưởng đến dược động học của dapsone, dextromethorphan, digoxin, thuốc tránh thai đường uống (ethinyl estradiol và levonorgestel), glipizide, tolbutamide, hoặc midazolam khi dùng kết hợp. Cimetidine, kết hợp với ezetimibe, không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của ezetimibe.
• Kháng acid: Sử dụng kết hợp thuốc kháng acid làm giảm tỷ lệ hấp thu ezetimibe nhưng không ảnh hướng đến sinh khả dụng của ezetimibe. Tỷ lệ hấp thu giảm không có ý nghĩa lâm sàng.
• Cholestyramine: Sử dụng kết hợp cholestyramine làm giảm khoảng 55% AUC trung bình của ezetimibe toàn phần (ezetimibe + ezetimibe glucuronide). Giảm LDL-C do kết hợp ezetimibe với cholestyramine có thể kém hiệu quả do tương tác này.
• Cyclosporine: Trong một nghiên cứu ở 8 bệnh nhân sau ghép thận có mức thanh thải creatinine > 50 ml/phút và dùng liều cyclosporine ổn định, một liều duy nhất 10 mg ezetimibe đã gây tăng 3,4 lần (từ 2,3 đến 7,9 lần) AUC trung bình của ezetimibe toàn phần so với người khỏe mạnh trong một nghiên cứu đối chứng khác (n= 17). Trong một nghiên cứu khác, một bệnh nhân phép thận với suy thận nặng (thanh thải creatinine 13,2 mL/phút/1,73m2 đã dùng nhiều thuốc, kế cả cyclosporine, nồng độ của ezetimibe toàn phần tăng 12 lần so với nhóm chứng. Trong một nghiên cứu chéo hai giai đoạn trên 12 người khỏe mạnh, uống mỗi ngày 20 mg ezetimibe trong 8 ngày và một liều duy nhất 100 mg cyclosporine vào ngày thứ 7 đã gây tăng trung bình 15% AUC của cyclosporine (từ 10% đến 51%) so với uống cyclosporine một mình liều duy nhất 100 mg (xem thận trọng khi sử dụng).
• Fibrate: Đã đánh giá an toàn và hiệu quả của ezetimibe kết hợp fenofibrate trong một nghiên cứu lâm sàng , chưa nghiên cứu dùng ezetimibe kết hợp với các fibrate khác. Các fibrate có thể gây tăng đào thải cholesterol vào mật, gây sỏi mật. Trong một nghiên cứu tiền lâm sàng trên chó, ezetimibe làm tăng cholesterol trong túi mật. Tuy nhiên chưa rõ mối liên quan của phát hiện này trên người, không nên dùng Ezetrol 10 cùng các fibrate (ngoại trừ fenofibrate) cho đến khi nghiên cứu sử dụng trên bệnh nhân (xem thận trọng khi sử dụng).
• Fenofibrate: Trong một nghiên cứu dược động học, sử dụng kết hợp với fenofibrate làm tăng nồng độ ezetimibe toàn phần khoảng 1,5 lần. Thay đổi này không có ý nghĩa lâm sàng.
• Gemfibrozil: Trong một nghiên cứu được động học, sử dụng kết hợp với gemfibrozil làm tăng nồng độ ezetimibe toàn phần khoảng 1,7 lần. Thay đổi này không có ý nghĩa lâm sàng và cũng chưa có dữ liệu lâm sàng.
• Statin: Không thấy tương tác dược động học đáng kể trên lâm sàng khi dùng ezetimibe kết hợp với atorvastatin, simvastatin, pravastatin, lovastatin, fluvastatin, hoặc rosuvastatin.
• Thuốc chống đông: Sử dụng kết hợp với ezetimibe (10 mg x 1 lần/ngày) không ảnh hưởng đáng kể đến sinh khả dụng của warfarin và thời gian prothrombin trong một nghiên cứu trên 12 đàn ông khỏe mạnh. Sau khi lưu hành thuốc, đã có báo cáo tăng tỷ số bình thường hóa quốc tế (INR International Normalized Ratio) ở những bệnh nhân dùng Ezetrol 10 kết hợp với warfarin hoặc fluindione. Đa số những bệnh nhân này cũng dùng nhiều thuốc khác

Quên liều và cách xử trí

• Dùng liều đó ngay khi nhớ ra. Không dùng liều thứ hai để bù cho liều mà bạn có thể đã bỏ lỡ. Chỉ cần tiếp tục với liều tiếp theo.

Quá liều và cách xử trí

• Nếu quá liều xảy ra cần báo ngay cho bác sĩ, hoặc thấy có biểu hiện bất thường cần tới bệnh viện để được điều trị kịp thời.

Bảo quản

• Bảo quản trong bao bì kín, tránh ẩm, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ dưới 30°C.
• Để xa tầm tay của trẻ em.

Quy cách đóng gói

•  Hộp 3 vỉ x 10 viên.

Nhà sản xuất

• MSD International GmbH - Belgium.

Sản phẩm tương tự

• Ezetimibe Tablets 10mg Ascend

• Vytorin 10/10mg
• VACOROS 20
• Ezvasten